正解を2つ選んでください。
正答1・4
解説
正解は1と4。
薬物Aは4-アミノ安息香酸のアルキルエステル(ベンゾカイン型)、薬物Cは4-アミノ安息香酸のジアルキルアミノエチルエステル(プロカイン型)で、いずれもエステル型局所麻酔薬であり、血中の偽性(血漿)コリンエステラーゼによって速やかに加水分解される(選択肢1正、選択肢3誤)。
薬物Bは2,6-ジメチルアニリンにアミド結合を介して側鎖が結合したアミド型(リドカイン型)であり、血中偽性コリンエステラーゼでは分解されず主に肝ミクロソーム酵素(CYP)で代謝されるため選択肢2は誤り。
局所麻酔薬は生理的pHにおいてイオン型と非イオン型の平衡状態にあり、脂溶性の高い非イオン型が神経細胞膜を速やかに透過して細胞内に入る(選択肢4正)。
ただし細胞内でNa+チャネルを内側から遮断するのはプロトン化したイオン型であるため、非イオン型がより強く遮断するとする選択肢5は誤り。