第107回 薬剤師国家試験 問171

解説

正解は2と4。 プラバスタチンは胆管側膜のMRP2(Multidrug Resistance-associated Protein 2)を介して胆汁中に能動的に排泄される(2)。 また肝細胞への取り込みを担うOATP1B1の基質であり、シクロスポリンがOATP1B1を強力に阻害するため、併用によりプラバスタチンの血中濃度(AUC)が著しく上昇する臨床的に重要な相互作用が知られている(4)。 プラバスタチンは水溶性が高くCYP450による代謝をほとんど受けない点が他のスタチンと異なるため1は誤り。 キニジンはP-糖タンパク質の阻害薬として知られるが、水溶性の高いプラバスタチンはもともと血液脳関門をほとんど透過せず、キニジンの併用で中枢移行量が増えるものではないため3も誤り(P-糖タンパク質阻害により中枢移行量が増えることが知られているのはロペラミドなどである)。 肝細胞への取り込みは有機アニオントランスポーターOATP1B1を介するのであり、有機カチオントランスポーターOCT1ではないため5も誤り。